同为扩肾脏药，治疗作用有何大差异？

九十年代七十年代，英美两国人 Murad 等研究课题了甲基类廓张肺部的起到，发现其能使许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量提升，但是须要代谢为 NO 后体现廓肺部起到。

NO-cGMP 接收机通道起到的阐释也为药连续性物的研发指引了顺时针，一方面是提升某一许多组织内的 NO 含量而体现起到，另外一方面是上升某些许多组织之前 cGMP 含量。本期论辩，我们就来讨论现在但会用的 PDE 衍生物。

本期论辩：同为廓肺部药连续性，放射治疗起到有何大关联连续性？

现在但会用的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表者药连续性物分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可用作放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其物理现象与血糖存在何种人关系？

西地那非、齐地那非分属哪一类 PDE 衍生物？此类药连续性物在运用于时只需注意哪些风险？

参考究竟

1. PDE-3 衍生物：苏拉他唑、米力农

（1）苏拉他唑

抗红血球药连续性物，其 CFDA 核准预防性为用作出现异常跛行、预防措施脑梗死复发 (心源连续性脑梗死除外)，其他病理运用于参考如预防措施 PCI 术后后高血压。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病症合理增减血糖。

基于日本成年人的 CSPSⅡ试验，表明苏拉他唑在预防措施脑卒之前方面相似水杨酸，肿大连续性事件的年发生率要比水杨酸组的更极低，但引起的发烧、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更常见，撤除苏拉他唑的患儿数量比撤除水杨酸的多。

（2）米力农

正连续性肌力起到和肺部廓张药连续性物，其 CFDA 核准预防性是用作其他治果欠佳的急慢连续性充血连续性心力衰竭，其他病理运用于如放射治疗肺部手术时极低心排血量。

其物理现象与血糖有关，小血糖时主要表现为正连续性肌力起到，但当血糖加大，逾到平衡的最主要正连续性肌力物理现象时，其廓肺部起到也随血糖的上升而加强。

更少成本血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注维系。最主要日血糖不高达 1.13 mg/kg。疗程不高达 2 周。病变不全时只需再进一步及变慢滴注加速。

2. PDE-4 衍生物：密格雷

FDA 核准用词用作特发连续性红血球渐增和真连续性红细胞渐增，降极低红血球聚合，不具正连续性肌力和舒肺部起到，尚可引致凝胶潴留。作为 PDE3 选择连续性药连续性也能选择连续性红血球的挤满。与苏拉他唑、米力农、NSAIDs、抗红血球药连续性物等；也可上升发生肿大的风险。

此外，PDE-4 衍生物还有放射治疗 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及放射治疗银屑病的阿普司特，现在尚未在今后并购。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、齐地那非、他逾那非、双嘧逾戈

（1）西地那非、齐地那非、他逾那非

此类药连续性物最广为人知，较广用作男连续性勃起功能障碍的放射治疗，由于是肺部廓张剂，也可用作降极低气管型冠状气管低压（英美两国 FDA 尚未核准将齐地那非用作放射治疗此预防性）。

这一系列药连续性物禁制与任何范例的甲基药连续性物同时运用于。运用于西地那非后 24 同一时间内或运用于他逾那非后 48 同一时间内对人运用于，即使在这些时间窗之前，可能仍存在较差的致嗜睡起到。另外，肺静脉闭塞连续性疾病 (PVOD) 常但会但会被差错就其特发连续性气管型冠状气管低压，而肺肺部廓张药连续性如 PDE5 衍生物可使 PVOD 患儿的心肺部平衡状态显著恶化，故不推荐此类患儿运用于。

留意的是以上软连续性的 PDE 衍生物如密格雷、苏拉他唑对于心力衰竭（HF）患儿有潜在危害，要评估风险。而 PDE-5 衍生物对有临界连续性嗜睡和/或极低发电能力平衡状态的 HF 患儿有运用于风险。

（2）双嘧逾戈

CFDA 预防性用作抗红血球挤满、预防措施高血压。此外，尚能用作预防措施脑卒之前（与水杨酸；也），用作华法林的辅助放射治疗以变慢其抗栓起到（如 FDA 预防性防止肺部瓣膜置换术术后高血压），以及病变综合症。

PDE-5 衍生物还有未在今后并购的放射治疗放射治疗淋巴结癫痫、毫无准备型淋巴结炎的乌拉普司特等。

4. 非软连续性 PDE 衍生物：茶碱类药连续性物

作为淋巴结廓张剂其操控慢连续性癫痫的战斗能力在于有抗炎、免疫调节及保护措施淋巴结的起到。茶碱类对急连续性心肌梗死、活动连续性消化病变、未经操控的惊厥患儿禁用。而多索茶碱癫痫发生率较高，病理耐受连续性好。

概述

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登